1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. MCHR1 (GPR24)

MCHR1 (GPR24) (黑色素浓缩激素受体1)

Melanin concentrating hormone receptor 1

MCHR1 (GPR24),也称为黑色素浓缩激素受体 1,是 A 类 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。MCHR1 受到了广泛关注,因为作用于该受体的强效和选择性拮抗剂具有抗焦虑、抗抑郁和/或厌食特性。MCHR1 是啮齿动物中表达的唯一受体,与 Gi 和 Gq 蛋白偶联。

MCH 是一种普遍存在的脊椎动物神经肽,主要由间脑神经元合成,可通过两种 G 蛋白偶联受体(称为 MCHR1 和 MCHR2)发挥作用。MCHR1 可以抑制 cAMP 积累并刺激细胞内钙通量,并且可能参与神经元对食物消耗的调节。尽管结构类似于生长抑素受体,但这种蛋白质似乎并不与生长抑素结合。

MCHR1 (GPR24), also known as Melanin concentrating hormone receptor 1, is a class A G-protein-coupled receptor (GPCR). MCHR1 has received considerable attention, as potent and selective antagonists acting at that receptor display anxiolytic, antidepressant and/or anorectic properties. MCHR1 is the sole receptor expressed in rodents and couples to Gi and Gq proteins.

MCH is a ubiquitous vertebrate neuropeptide predominantly synthesized by neurons of the diencephalon that can act through two G protein-coupled receptors, called MCHR1 and MCHR2. MCHR1 can inhibit cAMP accumulation and stimulate intracellular calcium flux, and is probably involved in the neuronal regulation of food consumption. Although structurally similar to somatostatin receptors, this protein does not seem to bind somatostatin.

MCHR1 (GPR24) 相关产品 (35):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-120608
    BMS-814580 Inhibitor
    BMS-814580 是一种具有口服活性的、高效的 MCHR1 抑制剂,Ki 值为 16.9 nM。 BMS-814580 具有抗肥胖活性。
    BMS-814580
  • HY-P1869
    Neuropeptide EI, rat Antagonist
    Neuropeptide EI, rat 是一种黑色素聚集激素 (MCH) 拮抗剂,同时是一种黑素细胞刺激素 (MSH) 激动剂。
    Neuropeptide EI, rat
  • HY-P1205
    MCH(human, mouse, rat) Agonist
    MCH (human, mouse, rat) 是一种有效的 MCH-R  的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
    MCH(human, mouse, rat)
  • HY-107626
    ATC0065 Antagonist
    ATC0065 是一种强效,选择性的且具有口服活性的的黑色素浓缩激素 (MCH) 受体 1 (MCHR1) 拮抗剂,对人类 MCHR1 的 IC50 为 15.7 nM。ATC0065 对 MCHR2 没有表现出显著的活性。ATC0065 具有抗焦虑和抗抑郁作用。
    ATC0065
  • HY-107625
    SNAP 94847 Antagonist
    SNAP 94847 是一种新型的,高亲和力的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂,其 (Ki= 2.2 nM, Kd=530 pM),它对 MCHα1AMCHD2 受体分别显示出 >80 倍和 >500 倍的选择性。 SNAP 94847 以高亲和力与小鼠和大鼠 MCHR1 结合,与其他 GPCR,离子通道,酶和转运蛋白的交叉反应性很小。
    SNAP 94847
  • HY-116031
    ATC0175 free base Antagonist
    ATC0175 (free base) 是一种强效且选择性的黑色素浓缩激素受体 1 (MCH-R1) 拮抗剂,IC50 值为 3.4 nM,同时对 Y5α2A receptors 具有良好的选择性。ATC0175 (free base) 有望用于肥胖方面的研究。
    ATC0175 free base
  • HY-161899
    MCHR1 antagonist 4 Antagonist
    MCHR1 antagonist 4 (Compound 2m) 是具有血脑屏障通透性的 MCHR1 拮抗剂,对 hMCHR1rMCHR1 的 Ki 值分别为 0.74 nM 和 0.76 nM。MCHR1 antagonist 4 也是一种有效的抗肥胖剂。
    MCHR1 antagonist 4
  • HY-136152
    MCHR1 antagonist 3 Antagonist
    MCHR1 antagonist 3 是一种有效的黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂。MCHR1 antagonist 3 用于调节能量代谢。
    MCHR1 antagonist 3
  • HY-P4745
    hMCH-1R antagonist 1 Antagonist
    hMCH-1R antagonist 1 (Compound 30) 是一种有效的和选择性的人黑色素聚集激素受体 1 (hMCHR1) 拮抗剂,KB 值为 3.6 nM。hMCH-1R antagonist 1 能与 hMCHR1hMCHR2 结合,IC50 值分别为 65 nM 和 49 nM。hMCH-1R antagonist 1 可用于代谢研究。
    hMCH-1R antagonist 1
  • HY-11085
    T-226296 Antagonist
    T-226296 是一种具有口服活性、选择性的黑色素浓缩激素受体 (melanin-concentrating hormone receptor) 拮抗剂,对人 SLC-1 和大鼠 SLC-1 的 IC50 值分别为 5.5 nM 和 8.6 nM。T-226296 可用于肥胖症和胰岛素抵抗的研究。
    T-226296
  • HY-101699A
    AMG-076 Antagonist
    AMG-076 是一种具有口服活性的,选择性 MCHR1 拮抗剂。AMG-076 可显着降低高脂饮食喂养的非肥胖小鼠和高脂饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠的体重增加。
    AMG-076
  • HY-12433
    BMS-819881 Antagonist
    BMS-819881 是一种黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1) 拮抗剂,结合大鼠 MCHR1,Ki 值为 7 nM。BMS-819881 还有效且选择性地作用于 CYP3A4EC50 为 13 μM。
    BMS-819881
  • HY-100318
    NGD-4715 Antagonist
    NGD-4715是选择性,有口服活性的黑色素浓缩激素受体1 (melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCHR1)) 的拮抗剂。
    NGD-4715
  • HY-100308
    SB-568849 Antagonist
    SB-568849 是一种黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂,pKi 值为 7.7。
    SB-568849
  • HY-U00353
    MCHR1 antagonist 1 Antagonist
    MCHR1 antagonist 1 是一种选择性的黑色素浓集激素 1 型受体 (melanin concentrating hormone-1 receptor) 拮抗剂,对人 MCH1 受体的 KbKi 值分别为 1 nM 和 4 nM,在降低体重方面可能起作用。
    MCHR1 antagonist 1